Аминокислоты, которые контролируют многие функции в организме человека, широко используются на миллиардном рынке фармацевтики. Как правило, эти высокоэффективные препараты должны быть введены инъекционно и под контролем врачей.
Как же создать короткие пептиды и комплексы , чтобы их можно было просто принимать в виде сока или таблетки?
Пептиды представляют собой короткие аминокислотные цепи. В организме человека они, как сигнальные молекулы, управляют разнообразными функциями. Известными примерами являются инсулин, состоящий из 51 аминокислотного блока и контролирующий метаболизм сахара, или циклоспорин, пептид из одиннадцати аминокислот, который зарекомендовал себя для подавления реакции отталкивания при трансплантации органов.
Пептиды прекрасно подходят в качестве лекарств и все больше и больше проводиться передовых исследований в этой теме. Организм уже использует их в качестве сигнальных молекул вырабатывая их из принимаемой пищи , и когда они выполнили свою задачу, они могут быть просто переработаны организмом без обогащения, без сложной детоксикации , осложнений и побочных эффектов .
Таким образом, во всем мире в настоящее время более 500 препаратов на основе пептидов находятся в клинических и лабораторных испытаниях. Большая часть всех пептидных препаратов уже получают миллиардные продажи и все более широкую потребность и значимость для человечества.
Поскольку белки являются важным компонентом пищи, в желудке и кишечнике существует бесчисленное множество ферментов, которые расщепляют белок на аминокислоты соединённые пептидными связями ( пептиды ). В последние годы мировая индустрия производства пептидов и пептидных комплексов разработали несколько эффективных стратегий создания линейных пептидов состоящих от 2 до 4 молекул аминокислот , так как кольцевые и длинноцепочечные пептиды более уязвимы для распада, проходя сложный процесс проникновения через желудочно-кишечный тракт в клетку.
Как одна из применяемых стратегий заключается в том , что группы амидов могут быть защищены метильными группами, а также установка зеркально построенных D-аминокислот затрудняет атаку пищеварительных ферментов. Линейные пептидные соединения ( короткие пептиды ) свободно проходят через желудок, минуя препятствие которое оказывают стенки кишечника на их пути перед тем как попасть в кровяное русло , такой способ является доминирующем для попадания активных ингредиентов в организм.
Задача защиты от распада пептидных соединений с кольцевым модельным пептидом , решалась на модели из шести молекул простейшей аминокислоты аланина. Таким образом, учёные изучили, как замена атомов водорода пептидных связей метильными группами влияет на пероральную доступность, результатом этих исследований явилось более 50 вариаций пептидов , а клеточные испытания показали, что очень быстро усваиваются только очень короткие , определённые варианты пептидов состоящих от 2 до 4 молекул аминокислоты которые могут использоваться с определённой структурой существующей транспортной системы.
В качестве мишени для испытаний коротких пептидов выбрали интегрин-рецепторы, которые контролируют разнообразные функции на поверхности клетки. Последовательность из трёх аминокислот аргинина, глицина и аспарагиновой кислоты является ключом к обнаружению этих рецепторов, учёные построили ключевую последовательность в разных положениях модельного пептида, создавая новые варианты. Но как отрицательно заряженная боковая цепь аспарагиновой кислоты, так и положительно заряженный аргинин оказались со-критерием использования транспортной системы , заряженные группы обеих аминокислот необходимо замаскировать группами защиты. Несмотря на то, что пептид сначала теряет способность связываться с молекулой-мишенью, но при выборе правильной группы защиты, они будут снова расщеплены ферментами, вездесущими в крови и прибыв в пункт назначения эффект будет восстановлен.
Доказательством оральной доступности коротких пептидов показывали клеточные тесты, которые подтвердили, что короткие пептидные цепочки обладают высоким биологическим действием в низкой дозировке , исследования на мышах получающих инъекционно и перорально показали одинаковую эффективность.
Эксперты в прошлом называли пероральную доступность препаратов на основе пептидов «Святым Граалем » , но согласно предоставленной стратегии воплощённой в технологии производства пептидов IPH, лабораторных и клинических доказательств — как решить проблему стабильности и всасывания в организм для достижения биологической эффективности — пептидные комплексы уже сегодня можно просто дать в виде сока или таблетки, капсулы или водорастворимого стика.