Статья

Фармакокинетика L-аргинина

Аргинин (2-амино-5-гуанидинпентановая кислота) — алифатическая основная α-аминокислота. Она оптически активна и существует в виде L- и D-изомеров; в состав пептидов и белков входит лишь L-аргинин. С теоретической точки зрения фармакологические эффекты L-аргинина как потенциального эргогенного вещества могут быть обусловлены следующими биохимическими механизмами, проявляющимися при остром (однократном) и/или хроническом (курсовом) приеме:

1. L-аргинин является незаменимой аминокислотой для синтеза белка в мышцах (малая вероятность существенной роли в эргогенном действии);

2. является прекурсором креатина, что потенциально подразумевает наличие анаболических свойств в мышечной ткани;

3. увеличивает образование эндогенного гормона роста с последующим косвенным стимулированием анаболических процессов;

4. оказывает непрямое стимулирующее действие (основной прекурсор NO c участием NO-синтазы) на синтез оксида азота (расширение сосудов, включая сосуды скелетных
мышц и миокарда), что снижает потребность в кислороде, ускоряет восстановление и замедляет развитие усталости;

5. снижает образование аммиака при интенсивных и длительных нагрузках, отодвигая порог возникновения усталости. Общепринятым считается ежедневный прием L-аргинина или его дериватов/комбинаций в суточной дозе 3–9 г (в ряде работ — и выше) для улучшения физической готовности.

Подробные исследования фармакокинетики L-аргинина при пероральном введении в различных дозах (Tangphao O. et al., 1999; Evans R.W. et al., 2004; Campbell B. et al., 2006; Alvares T.S. et al., 2012; Mariotti F. et al., 2013) позволили сделать следующие выводы:

• Диапазон базовых значений концентрации L-аргинина (до его экзогенного введения) в плазме крови составляет от 70 до 125 мкмоль×л-1.

• При введении разовой пероральной дозы L-аргинина 6 г концентрация L-аргинина плазмы достоверно возрастает до 210 мкмоль×л-1 к 30-й минуте после введения и сохраняется на этом уровне с 60-й по 120 минуту. Разовая доза 10 г повышает концентрацию L-аргинина в плазме на 60-й минуте до 300 мкмоль×л-1 с последующим постепенным снижением до исходных значений в течение восьми часов. При любом количестве L-аргинина при однократном введении (1–10 г) его концентрация в плазме растет быстро и достигает максимальных значений в интервале от 1 до 1,5 часов.

• Длительное (неделя, прием три раза в день) применение L-аргинина в разных суточных дозах: 3 г (1 г × 3 раза в день), 9 г (3 г × 3), 21 г (7 г × 3) и 30 г (10 г × 3) — в дополнение к ежедневному трехразовому стандартному питанию выявило тенденцию к увеличению концентрации L-аргинина в плазме на 10%, достоверное значительное (на 70%) возрастание концентрации L-аргинина в дозе 9 г в сутки и отсутствие дальнейшего увеличения этого показателя в дозах 21–30г в сутки. Таким образом, доза L-аргинина 9 г в сутки считается оптимальной, при которой отсутствуют какие-либо побочные эффекты. Имеется прямая корреляционная связь, сохраняемая только в диапазоне доз перорально назначаемого аргинина от 4 до 10 г между дозой этого БАВ при недельном применении (независимо от лекарственной формы аминокислоты — обычной или ретардной) и последующим возрастанием концентрации аминокислоты в крови: доза 4 г — увеличение до 140 мкмоль×л-1; доза 6г — до 210 мкмоль×л-1; доза 10 г — до 300 мкмоль×л-1.

L-аргинин может как поступать с пищей (основной путь), так и образовываться в организме в почках из L-цитруллина. L-аргинин — условно незаменимая аминокислота, участвующая в синтезе белка наравне с другими аминокислотами. Суточная потребность в ней составляет 4–6 г в зависимости от возраста, а средние значения содержания L-аргинин в плазме крови составляют 70–115 мкмоль×л-1.

Статья подготовлена на основе монографии «Основы спортивной нутрициологии» (А. В. Дмитриев, Л. М. Гунина). Подробнее тут